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每 膠囊含33.7mg 或67.3mg duloxetine hydrochloride 的腸膜衣藥丸分別相當於30mg 或60mg duloxetine。

設計為腸膜衣藥丸乃為防止藥物於胃酸環境下降解。

不具活性成分包括FD&C 藍色2 號色素、膠質、hypromellose、hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate、sodium lauryl sulfate、蔗糖、糖球、滑石、二氧化鈦及triethyl citrate。

另外，60mg 膠囊含iron oxide yellow。

臨床藥理藥效學Duloxetine 於人體的抗憂鬱作用機轉未知，推測與其作用於中樞神經之血清素活性(serotonergic)與正腎上腺素活性(noradrenergic)有關。

臨 床前試驗顯示duloxetine 可有效阻斷血清素與正腎上腺素的再吸收，而僅些微抑制多巴胺(dopamine)的再吸收。

體外試驗顯示，Duloxetine 對多巴胺性(dopaminergic)、腎上腺素性(adrenergic)、膽鹼性(cholinergic)或組織胺性 (histaminergic)接受器無顯著親合力。

Duloxetine 不抑制單胺氧化酶。

Duloxetine 經廣泛代謝，但尚未發現其主要代謝物顯著具有duloxetine 的藥理活性。

藥物動力學Duloxetine 之排除半衰期約12 小時(8-17 小時)。

於治療劑量範圍內，其藥動性質與劑量成正比。

一般投藥3 天後達穩定血漿濃度。

Duloxetine 主要經肝臟的二個P450 異構酶(CYP2D6 及CYP1A2)代謝排除。

吸 收與分佈—口服duloxetine hydrochloride吸收良好。

吸收前之中位延遲時間(Tlag)為2 小時，服藥後6 小時可達最高血漿濃度(Cmax)。

食物不影響duloxetine的最高血漿濃度，但食物會延遲達最高血漿濃度的時間，由6 小時延至10 小時，且些微減少吸收程度 (AUC) 約10%。

相較於早上服藥，晚上服藥將延遲duloxetine的吸收3 小時，且增加其擬似廓清率1/3。

擬似分佈體積平均約1640 L。

Duloxetine與人體血漿蛋白高度結合 ( 90%)，主要與白蛋白及㬱1-acid glycoprotein結合。

Duloxetine與血漿蛋白結合，不受腎臟或肝臟功能異常影響。

代 謝與排泄—利用口服14C-標記的duloxetine，研究duloxetine於人體的生物轉換及清除。

血漿中3%的放射性標記物質為 duloxetine，表示duloxetine經廣泛代謝成許多代謝產物。

Duloxetine主要生物轉換方式包括naphthyl ring氧化，及之後的螯合與進一步氧化。

於體外，CYP2D6 與CYP1A2 皆可催化naphthyl ring氧化。

於血漿發現的代謝產物為4-hydroxy duloxetine glucuronide與5-hydroxy, 6-methoxy duloxetine sulfate。

許多尿液中發現的代謝產物已被確認，一些代謝產物則經由次要途徑排出。

僅少量(